Νέο χάπι υπόσχεται μείωση της χοληστερόλης κατά 57%

Οι καρδιαγγειακές παθήσεις εξελίσσονται συνήθως χωρίς προειδοποιητικά σημάδια, καθώς η σταδιακή συσσώρευση της «κακής» χοληστερόλης (LDL) στα τοιχώματα των αρτηριών περιορίζει τη ροή του αίματος και αυξάνει τον κίνδυνο εμφράγματος και εγκεφαλικού. Για δεκαετίες, η κύρια θεραπεία ήταν οι στατίνες, όμως πολλοί ασθενείς ξεπερνούν τα όλο και πιο αυστηρά όρια χοληστερόλης που συστήνουν οι σύγχρονες οδηγίες. Τώρα, μια νέα θεραπεία υπόσχεται σημαντική αλλαγή: ένα χάπι που λαμβάνεται καθημερινά και φαίνεται να μειώνει δραστικά την LDL, μέσα σε ένα έτος, χωρίς σοβαρές παρενέργειες.

Όπως διαβάζουμε στο ZME Science, το φάρμακο, με την ονομασία ενλισιτίδη (enlicitide), στοχεύει την πρωτεΐνη PCSK9, που λειτουργεί σαν «φρένο» για το συκώτι, εμποδίζοντάς το να απομακρύνει τη χοληστερόλη από το αίμα. Με την αναστολή της PCSK9, το συκώτι μπορεί να καθαρίζει περισσότερη LDL. Η ανακάλυψη των υποδοχέων LDL τη δεκαετία του 1970 από τους Μάικλ Μπράουν και Τζόζεφ Γκόλντστιν αποτέλεσε τη βάση για τις στατίνες και τους απέφερε το Νόμπελ Ιατρικής του 1985. Αργότερα, μελέτες όπως η Dallas Heart Study αποκάλυψαν ότι άτομα με φυσιολογικά χαμηλή LDL διαθέτουν γενετικές αλλαγές που μειώνουν την PCSK9, ανοίγοντας τον δρόμο για την εποχή των φαρμάκων PCSK9.

Από την ένεση στο χάπι

Μέχρι σήμερα, οι γιατροί χρησιμοποιούσαν ενέσιμους αναστολείς PCSK9, που μπορούν να μειώσουν τη χοληστερόλη σε ανάλογο βαθμό. Όμως στην καθημερινή πρακτική, οι ενέσεις δεν ήταν εύκολες στη χρήση: το κόστος, η γραφειοκρατία των ασφαλιστικών και η απροθυμία πολλών να κάνουν ή να συνταγογραφήσουν ένεση αποτέλεσαν εμπόδια. Το νέο χάπι φέρνει την ίδια αποτελεσματικότητα σε πιο απλή μορφή, που μπορεί να ενταχθεί ευκολότερα στη ρουτίνα των ασθενών.

Τι έδειξαν οι μελέτες

Η μελέτη CORALreef Lipids δοκίμασε την ενλισιτίδη σε 2.909 ενήλικες από 14 χώρες, οι οποίοι ήδη έπαιρναν στατίνες, αλλά η LDL τους παρέμενε σε μέσο όρο 96 mg/dL. Οι συμμετέχοντες χωρίστηκαν τυχαία ώστε τα δύο τρίτα να λαμβάνουν το νέο χάπι και το ένα τρίτο εικονικό φάρμακο για 52 εβδομάδες. Τα αποτελέσματα ήταν εντυπωσιακά: μετά από 24 εβδομάδες, η LDL μειώθηκε κατά 57% στην ομάδα της ενλισιτίδης, ενώ στο placebo υπήρξε ελαφρά αύξηση. Παράλληλα, μειώθηκαν και άλλοι παράγοντες κινδύνου, όπως η μη-HDL χοληστερόλη, η apoB και η λιποπρωτεΐνη(a). 

Παρά τη σημαντική μείωση της χοληστερόλης, η ερώτηση για τους ασθενείς παραμένει: θα μειωθούν τελικά τα εμφράγματα και τα εγκεφαλικά; Η παρούσα μελέτη δεν μπορεί να απαντήσει, καθώς παρακολούθησε τους συμμετέχοντες μόνο για ένα χρόνο — αρκετό για να εκτιμηθεί η LDL και οι συχνές παρενέργειες, αλλά όχι για σημαντικά καρδιαγγειακά συμβάντα. Ειδικοί, όπως ο Γουίλιαμ Μπόντεν από το Boston University, χαρακτηρίζουν τα ευρήματα «ισχυρή ένδειξη» ότι η LDL μειώνεται όσο και με τις ενέσεις, αλλά επισημαίνουν ότι δεν υπάρχει ακόμα απόδειξη ότι αυτό θα μειώσει τα εμφράγματα.

Και χωρίς ανεπιθύμητες παρενέργειες

Η ασφάλεια μέχρι στιγμής φαίνεται ικανοποιητική. Η μελέτη στο NEJM ανέφερε ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν διέφεραν σημαντικά μεταξύ ομάδων. Ωστόσο, μεγαλύτερες και μακροχρόνιες μελέτες που θα καταγράψουν καρδιαγγειακά συμβάντα έχουν ήδη ξεκινήσει, ώστε να αξιολογηθεί πλήρως η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του φαρμάκου στον πραγματικό κόσμο.

Αν εγκριθεί, η ενλισιτίδη δεν αναμένεται να αντικαταστήσει τις στατίνες. Αντίθετα, θα προσφέρει μια νέα επιλογή για όσους έχουν υψηλή χοληστερόλη παρά τη σωστή διατροφή, τη γυμναστική και τη βασική θεραπεία, διευκολύνοντας την καθημερινή διαχείριση της καρδιακής υγείας με ένα απλό χάπι.